奎宁/咖啡因/乌拉坦

药品首页

药品详情

奎宁/咖啡因/乌拉坦

药物别名:复方奎宁、金鸡纳霜、硫酸奎宁、鸡纳霜、规宁、Quinine、Bisulfate、Chinine

一级分类: 抗生素
二级分类: 抗寄生虫药
药物别名: 复方奎宁、金鸡纳霜、硫酸奎宁、鸡纳霜、规宁、Quinine、Bisulfate、Chinine
药物剂型:
1.片剂:硫酸奎宁片:0.15g,0.3g;重硫酸奎宁片0.33g,0.12g;盐酸奎宁片0.33g,0.12g。2.注射剂:二盐酸奎宁注射液0.25g/mL、0.5g/2mL(肌肉注射用),0.25g/10mL(静脉滴注用);重盐酸奎宁片:0.12g、0.33g。
药理作用: 奎宁是茜草科植物金鸡纳树皮所含的一种生物碱,是最早用于临床的抗疟药。其抗疟作用与氯喹相似但较弱,能杀灭红细胞内期裂殖体,对间日疟的作用最强,对配子体和红细胞外期疟原虫无作用,故只能控制疟疾的临床发作而不能根治。奎宁能与疟原虫的DNA结合而抑制DNA的复制和RNA的转录,可能因其与疟原虫DNA结合的方式与氯喹不同,故无交叉耐药性。由于其作用较弱,不良反应多。此外,本品对组织有强烈的刺激性,对中枢神经系统有抑制作用,也能抑制过度兴奋的体温中枢。对心脏有抑制作用,对子宫有增加节律性收缩作用。能延长横纹肌的不应期,故能减弱横纹肌的强直性收缩。
药动学: 奎宁口服自肠道吸收迅速而完全,口服治疗量后1~3小时即达血药浓度4~7mg/L,有效血药浓度>5mg/L,但若浓度>7mg/L,则常出现毒性反应。奎宁吸收后分布于全身组织,且以肝的含量最高,肺、肾和脾的含量次之,而骨骼肌和神经组织则最少。奎宁在红细胞中的浓度约为血浆的1/5,并可通过胎盘屏障和血脑屏障,血浆半衰期为11~18小时。在肝内,奎宁被代谢为无抗疟活性的1-羟基奎宁和6-羟基奎宁环衍生物,经肾缓慢排出。奎宁血浆蛋白的结合率约为70%。
适应证: 主要用于治疗重症恶性疟和急需注射给药控制症状的脑型疟;也可用于控制和治疗抗氯喹恶性疟的急性发作。
禁忌证: 1.已知有重症肌无力或对本品有过敏史或有溶血病史者禁用。2.妇女月经期及心肌病变者禁用。慢性或长期不能控制的疟疾患者,应用奎宁可发生黑尿热。
注意事项: 1.因静脉滴注易致休克,不能随便采用,严禁静脉推注。有可能引起血压剧降,造成虚脱,甚至危及生命。2.肌内注射易致组织坏死,除不能口服外,一般不用。3.有黑尿热者应慎用,一旦发现溶血反应立即停药。4.本品可致胰岛素分泌增多而出现低血糖,治疗最好定期测血糖,一旦发现低血糖,可用50%葡萄糖滴注纠正。5.急性中毒者尽快催吐洗胃,并给予必要的对症支持治疗。6.静脉滴注中加入盐酸肾上腺素0.5mg,可防止过敏反应及对心脏的抑制作用。静脉注射易致心室纤颤、心跳骤停。7.大剂量可兴奋子宫,但患严重疟疾的孕妇不属禁忌。此时滴注剂量应控制在每8h 10mg/kg内。
不良反应: 1.金鸡纳反应:每日用量大于1g或用药时间较长可出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视听力减退等金鸡纳反应,停药后常可恢复。高敏者小量即可发生上述反应。2.视觉损害:大量(24h用量大于4g)可损害视网膜血管,引起视觉损害,出现视野缩小、复视、弱视等。急性中毒时可致视力完全丧失。静脉注射亚硝酸钠或吸入亚硝酸异戊酯等血管舒张药可使之减轻。3.抑制心血管系统:药物过量或连续使用可抑制心脏,引起心律失常、血压剧降。静脉应用时尤易发生。4.低血糖:严重疟疾可引起低血糖,奎宁又可引起胰岛素分泌增多而引起低血糖,严重低血糖甚至可致命。孕妇、小儿应用尤应注意。静脉给药时间应不少于3h~4h。5.特异质反应:个别恶性疟患者用小量奎宁可发生急性溶血(即黑尿热)。一旦出现溶血,应即停药。对奎宁过敏者可出现皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、哮喘、血小板减少性紫癜等。
用法用量: 口服:每次0.3g/次~0.6g/次,每日3次,连用7日;肌肉注射:每次0.25g/次~0.5g/次;静脉滴注:盐酸奎宁0.5g以200mL~500mL葡萄糖液稀释后静脉滴注,用于脑型疟或重症疟不能口服者。
药物相应作用: 四环素与奎宁联用可提高疟疾根治率;甲氟喹奎宁联合可提高恶性疟的根治率;抗凝药与奎宁联用时抗凝效应被增强,易发生严重出血;维生素K可对抗奎宁的出血性并发症;乙胺嘧啶、磺胺类、氨苯砜与奎宁联用可提高抗疟效果,两药联用对于抗氯喹疟株有效。神经肌内阻断药与奎宁联用可出现箭毒化和呼吸暂停。强心苷联用奎宁后,部分患者出现地高辛血药浓度升高达60%。易发生中毒反应;奎宁可降低氟卡尼代谢率达19%;西咪替丁能减缓奎宁排泄,使半衰期延长49%,可加重不良反应;利福平可降低奎宁血药浓度和疗效。尿碱化可增加奎宁在体内潴留,使排泄率降低50%。抗酸药可减少奎宁吸收,使血药浓度降低50%~70%。不宜与氨基糖苷类抗生素、呋塞米、依他尼酸并用,以免加重对第八对脑神经损害。
专家点评: 由于奎宁口服吸收好,多采用口服给药,仅在抢救脑型疟疾患者时采用静脉给药。奎宁因治疗疟疾的复燃率较高和不良反应多,目前国内已很少应用,国外因耐氯喹和多种抗疟药的恶性疟广泛蔓延,奎宁在疟疾的治疗中又重新占有一定的位置,多用以治疗重症恶性疟和急需注射给药控制症状的脑型疟,或控制与治疗对氯喹和多种药物有耐药性的恶性疟急性发作。
Copyrights 2005-2017 导医网 版权所有